Атипичные нейролептики нового поколения список

По причине изменений, происходящих в головном мозге в период применения, нейролептики могут вызывать много побочных действий. Это бывает при их длительном лечении и использовании больших доз. Часто можно наблюдать следующие отклонения:

Нейролептические препараты – список

Болезни, при которых нейролептики – основа терапии:

  • Шизофрения. Это психическое расстройство, при котором человек теряет интерес к вещам, чувствует себя отстраненным, видит галлюцинации.
  • Шизоаффективный психоз. Болезнь сочетает признаки шизофрении и расстройства настроения. Среди симптомов – бред, галлюцинации, неупорядоченная речь.
  • Некоторые формы маниакально-депрессивного психоза (биполярного расстройства).
  • Тяжелые депрессии.

В сочетании с другими препаратами (например, нейроблокаторами) антипсихотики применяют для терапии:

  • Синдрома дефицита внимания с гиперактивностью. Для болезни характерны постоянные проявления рассеянности и / или импульсивности, которые мешают нормальной жизни.
  • Анорексии, булимии, потери контроля над количеством употребляемой еды.
  • Посттравматического стрессового расстройства.
  • Обсессивно-компульсивного нарушения. Это состояние, когда у человека возникают неконтролируемые, навязчивые идеи и ощущения, которые он хочет повторять.
  • Генерализованного тревожного расстройства. При таком состоянии больной постоянно ощущает беспокойство, и это чувство усугубляется.
  • Бред и галлюцинации (паранойя, голоса).
  • Беспокойство, сильное возбуждение.
  • Несвязная речь, запутанное мышление.
  • Агрессивность.
  • Мания.

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать.

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

Нейролептические препараты – список
  • Хлорпромазином;
  • Галоперидолом;
  • Молиндоном;
  • Тиоридазином и так далее.

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

  • Абилифай;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Флюанксол;
  • Трифтазин;
  • Левомепромазин.

Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:

  • Оланзапин;
  • Сердолект;
  • Арипризол;
  • Этаперазин;
  • Хлорпротиксен.

Лучшие нейролептики

Самыми безопасными и эффективными считаются атипичные лекарственные средства. Нейролептики нового поколения чаще назначают такие:

  • Сертиндол;
  • Солиан;
  • Зелдокс;
  • Лаквель;
  • Клозапин;
  • Депрал;
  • Просульпин;
  • Бетамакс;
  • Лимипранил и другие.

Фармакодинамика нейролептиков

  1. Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

  2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

  3. Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

  4. Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

  5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

  6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

  7. Гипотензивный эффект (за счет - адреноблокирующего действия).

  8. Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-холиноблокирующего действия).

  9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1– гистаминовых рецепторов).

  10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению нейролептиков

  1. Все виды шизофрений;

  2. маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний;

  3. эпилепсия;

  4. нейролептанальгезия;

  5. купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций;

  6. психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях);

  7. синдром абстиненции;

  8. тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления

  1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем у мужчин).

  2. Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

  3. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.

  4. Эндокринные нарушения:

  • у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;
  • у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.
  1. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.

  2. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).

  3. Пигментация кожи.

Соли лития

Используются для предупреждения и устранения маний (mania– безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

Механизм действия.

При маниях содержание Na+внутри клетки увеличивается в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на его способности вытеснять из клетокNa+.

Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чемNa+.

Иными словами происходит, своего рода, вытеснение ионами лития ионов натрия из клетки, что в конечном итоге приводит к нормализации концентрацииNa+в клетке.

Читайте также:  Арт-терапия для дошкольников и подростков

Побочные эффекты.

  1. Сонливость;

  2. головные боли;

  3. тремор конечностей;

  4. диарея;

  5. тошнота, рвота;

  6. полиурия;

  7. жажда;

  8. экстрасистолия;

  9. нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (шаткая походка).

Фармакодинамика нейролептиков

Помощь при отравлении солями лития.

  • Отмена препарата;
  • обильное питье;
  • назначение избыточного количества поваренной соли;
  • назначение осмотических и калийсберегающих диуретиков.

Противопоказания.

Лекция №9.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ.

Транквилизаторы.

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

  • Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);
  • диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);
  • медазепам (мезапам, рудотель);
  • нозепам (оксазепам, тазепам);
  • феназепам.

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами.

При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Соли лития

Используются для предупреждения и устранения маний (mania– безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

Механизм действия.

При маниях содержание Na+внутри клетки увеличивается в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на его способности вытеснять из клетокNa+. Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чемNa+. Иными словами происходит, своего рода, вытеснение ионами лития ионов натрия из клетки, что в конечном итоге приводит к нормализации концентрацииNa+в клетке.

Побочные эффекты.

  1. Сонливость;

  2. головные боли;

  3. тремор конечностей;

  4. диарея;

  5. тошнота, рвота;

  6. полиурия;

  7. жажда;

  8. экстрасистолия;

  9. нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (шаткая походка).

Помощь при отравлении солями лития.

  • Отмена препарата;

  • обильное питье;

  • назначение избыточного количества поваренной соли;

  • назначение осмотических и калийсберегающих диуретиков.

Противопоказания.

  1. Беременность;

  2. лактация.

Лекция №9.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ.

Транквилизаторы.

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

  • Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);

  • диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);

  • медазепам (мезапам, рудотель);

  • нозепам (оксазепам, тазепам);

  • феназепам.

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Сменить парадигму

После гибели Тома Джонсона руководство больницы святого Георгия стало особое внимание уделять ознакомлению медицинского персонала со всеми возможными побочными эффектами нейролептиков. Кроме того, было дано указание проводить анализ крови на токсикоз не раз в 12, а раз в 6 месяцев, чтобы вовремя определить, когда осложнение становится опасным, и начать процесс отмены препарата.

Нужно заметить, что резко бросать прием нейролептиков нельзя, необходимо постепенно снижать дозу, сводя ее на нет, иначе возможны опасные побочные реакции синдрома отмены. И это еще одна история, невеселые подробности которой мы пока что опустим.

Каков же самый разумный план действий в отношении антипсихотиков? Пожалуй, в общем случае его можно изложить очень коротко: назначать строго по показаниям, наблюдать пациента, получая от него обратную связь, при необходимости – проводить соответствующие анализы и корректировать дозировку и длительность приема.

Многие специалисты и общественники, считают, что этого недостаточно, и необходимо менять всю парадигму оказания психиатрической помощи. Медленно, но верно это происходит во многих странах мира.

Альтернативу лекарственной терапии эксперты видят в различных формах психологической работы с пациентами, страдающими шизофренией. Самой перспективной из них считается сегодня когнитивно-поведенческая терапия, которая в ряде исследований показала хорошие результаты.

У нас в стране КПТ пока доступна лишь в нескольких крупных городах, и то, в основном, тем, кто способен обратиться в частную клинику и заплатить порядка 8 тысяч рублей за один сеанс.

Сменить парадигму

Произойдет ли через какое-то время великая антинейролептическая революция? Судя по всему, вполне вероятно.

А пока что пьем лекарство строго по показаниям. И не боимся. Но опасаемся.

Источники:

At last, a promising alternative to antipsychotics for schizophrenia

‘She was unrecognisable’ – families warn of antipsychotic drug effects

Past and Present Progress in the Pharmacologic Treatment of Schizophrenia

Альтернативные способы уснуть

Прежде чем использовать сильнодействующее снотворное с нейролептиком, попробуйте сначала менее агрессивный способ лечения, который помогает многим людям с нарушениями сна.

Циркадный ритм

У всех нас есть дневной цикл около 24 часов, называемый циркадным ритмом. Он влияет на сон, количество и качество сна. Чем циркадный ритм более стабилен и последователен, тем лучше наш сон. Этот цикл может быть изменен по времени при различных факторах, включая дремоту, время на сон, физические упражнения и особенно воздействие света.

Старайтесь засыпать и просыпаться в одно и то же время, чтобы наладить естественный механизм биоритма.

Гомеопатические препараты

Гомеопатические лекарства выбираются на основе симптомов, причин, семейной истории и конституции пострадавшего. Учитывая все эти факторы, любое из перечисленных ниже (или некоторых других) гомеопатических лекарств может быть показано и полезно в этом состоянии:

  • Opium,
  • Coffea cruda,
  • Ambra grisea,
  • Belladonna,
  • Chamomilla,
  • Magnesium carbonica,
  • Cannabis indica,
  • Kalium phosphoricum.

Так как снотворное часто вызывает привыкание одним из способов отказаться от них может стать также прием гомеопатии.

В самые эффективные БАДы входит прием валерианы. Это успокоительное средство, которое эффективно помогает долго спать, позволяя более глубокому и спокойному ночному сну. Как и в случае с множеством других растительных добавок (мелиссы, мяты, пустырника), недостаточно хорошо структурированных исследований, чтобы быть уверенными в их эффективности, а также в том, какие дозы и продолжительность являются оптимальными.

Поэтому вы должны сами определить свою персональную дозировку и продолжительность приема.

Народные методы

Необходимо устранить все источники света перед тем, как вы ляжете в постель. Считается, что основной гормон суточных ритмов мелатонин вырабатывается именно ночью, при отсутствии источников света. Этот гормон способствует здоровому и глубокому сну. Он искусственно синтезируется и выпускается в виде таблеток, которые также можно принимать перед сном, чтобы увеличить воздействие гормона на организм.

(Пока оценок нет)

Лечение отравлений нейролептиками

Неотложная помощь при отравлении нейролептиками:

1. Промывание желудка через зонд последующим введением активированного угля, рвотные средства.

2. Инфузионная терапия, форсированный диурез без ощелачивания крови.

3. Детоксикационная гемосорбция.

4. Коррекция гемодинамических и дыхательных нарушений.

5. Противосудорожная терапия.

7. Дифенгидрамин 2-3 мг/кг в/в или в/м для подавления экстрапирамидных симптомов.

Осложнения – см. «Отравление снотворными средствами и транквилизаторами».

Больные нуждаются в продолжительном наблюдении и лечении. Астенический синдром может сохраняться в течение 2-3 лет после интоксикации.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.

Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сомнолентности и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие адресуется к состояниям тревоги, страха, навязчивостям. Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Неулептил (проперициазин) обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Атипичные нейролептики (атипики)

Сульпирид (эглоиил) — первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 году. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения соматизированных психических расстройств, при ипохондрических, сенестопатических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Солиан (амисульпирид) сходен по действию с эглонилом, показан как для лечения состояний с гипобулией, апатических проявлений, так и для купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Клозапин (лепонекс, азалептин) не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий, показан для лечения галлюцинаторно- бредовых и кататонических синдромов. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин (зипрекса) применяют для лечения как психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств, так и для терапии кататонического синдрома. Отрицательное свойство — развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) — наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, кататонических симптомов, навязчивых состояний.

Рисполепт-конста — препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и сам успешно купирует острые галлюцинаторно-параноидные синдромы эндогенного (шизофрения) генеза. Выпускается во флаконах по 25; 37,5 и 50 мг, вводится парентерально, раз в три-четыре недели.

Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечнососудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобических расстройств, ипохондрического синдрома.

Кветиапин (сероквель), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Зипразидон — препарат, который воздействует на 5-НТ-2-рецепторы, дофаминовые Д-2-рецепторы, а также обладает способностью блокировать обратный захват серотонина и норадреналина. В связи с этим используется для лечения острых галлюцинаторно-бредовых и аффективных расстройств. Противопоказан при наличии патологии со стороны сердечнососудистой системы, при аритмиях.

Арипипразол применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление когнитивных функций при лечении шизофрении.

Сертиндол по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вяло-апатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

Инвега (палиперидон в таблетках длительного высвобождения) используется для предупреждения обострений психотической (галлюцинаторно-бредовой, кататонической симптоматики) у больных шизофренией. Частота побочных явлений сопоставима с действием плацебо.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных (Б. Д. Цыганков, Э. Г. Агасарян, 2006, 2007).

Производные тиоксантена

Труксал (хлорпротиксен) — нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестопатических расстройств.

Флуанксол отличается выраженным стимулирующим действием в малых дозах при лечении явлений гипобулии, апатии. В больших дозах купирует бредовые расстройства.

Клопиксол обладает седативным действием, показан при лечении тревожно-бредовых состояний.

Клопиксол-акуфаз купирует обострения психозов, используется как препарат пролонгированного действия.

IQ медицина - лечимся с умом